Альфа-липоевая кислота, также известная как α-липоевая или тиоктовая кислота, впервые была обнаружена в 1937 году, но больше стала известна спустя некоторое время. В 1948 году Ирвин Гансалус указал на ее ключевую роль в метаболических процессах.